- Escrito por Lilian Russo
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Novo processo ampliará produção nacional de antiviral que pode reduzir tempo de internação por covid-19
O fumarato de tenofovir, substância que é o princípio ativo de um medicamento antiviral produzido no Brasil, o tenofovir, inibe in vitro a replicação do vírus SARS-CoV-2, que causa a covid-19, revela pesquisa realizada na Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto (FCFRP) e na Faculdade de Medicina de Ribeirão Preto, ambas da USP. O estudo aponta que o efeito verificado em células infectadas com o vírus é similar ao de outro antiviral, o remdesivir, o que indica uma possível ação para reduzir o tempo de internação dos pacientes com a doença. Embora sejam necessários novos estudos para verificar o efeito em seres humanos,
As conclusões do estudo são relatadas em artigo publicado em 29 de maio pelo Journal of the Brazilian Chemical Society, editado pela Sociedade Brasileira de Química (SBQ). O professor Norberto Peporine Lopes, membro do grupo de pesquisadores que elaborou o texto, conta que o trabalho tem origem nas pesquisas para verticalização da síntese total de antirretrovirais usados no tratamento de aids no Brasil, iniciadas em 2014.
“O fumarato de tenofovir é produzido no País, porém as empresas compram no exterior os intermediários avançados para síntese do princípio ativo e concluem o processo por aqui”, diz o pesquisador ao Jornal da USP. “O que vinha sendo pesquisado era a realização das fases mais iniciais da síntese do princípio ativo, em escala piloto, pré-industrial, tanto do fumarato de tenofovir quanto de seus derivados.”
Com o surgimento da covid-19, os pesquisadores iniciaram testes em laboratório com o princípio ativo, usando amostras do vírus SARS-CoV-2 em parceria com a Faculdade de Medicina de Ribeirão Preto (FMRP). “Quando foi divulgada a estrutura da enzima do vírus que seria o alvo do remdesivir, foi feito um estudo de química computacional com o fumarato de tenofovir, mostrando que ambos se ligam ao vírus pelo mesmo sítio ativo”, relata o professor. “Por serem moléculas da mesma família, acreditamos que tivessem ação similar.”
Menor replicação
Os testes em laboratório mostraram que o fumarato de tenofovir reduziu de forma significativa a replicação do vírus da covid-19. “Isso confirma os estudos de química computacional que apontaram a similaridade entre os princípios ativos,
indicando que ele pode atuar de maneira análoga ao remdesivir”, observa Peporine Lopes. “Isso é o que acontece do ponto de vista químico, sendo necessários estudos clínicos para confirmar o efeito antiviral, e se ele é superior ou inferior ao do remdesivir.”
De acordo com o professor, embora o remdesivir tenha sido anunciado como uma possível cura para a covid-19, na prática ele diminui o tempo de internação dos pacientes infectados. “Espera-se que o fumarato de tenofovir tenha o mesmo efeito, o que já seria muito positivo”, salienta. “A indústria no Brasil tem muito mais condições de disponibilizar o medicamento com esse princípio ativo para a população do que no caso do remdesivir. Desde que sejam feitos estudos clínicos, o País possui muito mais autonomia para produzir essa medicação.”
Peporine Lopes relata que os professores Giuliano Clososki e João Luis Callegari Lopes, da FCFRP, coordenaram um projeto em parceria com a empresa Lychnoflora Pesquisa e Desenvolvimento em Produtos Naturais, incubada no Supera Parque de Ribeirão Preto (interior de São Paulo), que estudou a degradação do princípio ativo para efeitos toxicológicos. “Na verticalização do processo, por meio do monitoramento das reações químicas que formam o princípio ativo, foi possível otimizar o seu processo de síntese”, destaca o professor ao Jornal da USP. “Paralelamente, foi feita a produção em escala piloto nos laboratórios da FCFRP, o que dá condições para a transferência da tecnologia ao setor produtivo.”
Segundo o pesquisador, já existem indústrias no Brasil que realizam parte da síntese do fumarato de tenofovir, e a adaptação para o processo completo, se necessária, é mais simples do que iniciar do zero a produção do remdesivir, que ainda não tem patente disponível no País. A parte de avaliação biológica do estudo foi realizada com a colaboração dos professores Eurico de Arruda Neto e Luis Lamberti da Silva, da FMRP. As pesquisas para aumentar a escala de produção do princípio ativo contam com o auxílio da Lychnoflora e da Fipase/Supera Parque, com apoio do Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq) e da Financiadora de Estudos e Pesquisas (Finep).
Mais informações: e-mail O endereço de e-mail address está sendo protegido de spambots. Você precisa ativar o JavaScript enabled para vê-lo., com o professor Norberto Peporine Lopes
Por Júlio Bernardes - Jornal da USP
Foto: Marcos Santos/USP Imagens